红霉素的抗菌谱和青霉素相似，对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌以及白喉杆菌等革兰氏阳性细菌有强大的抗菌活性。红霉素虽然不是这些致病菌的首选抗生素，但是当患者不能用青霉素时，它是主要供选择的抗生素。对于军团菌、肺炎支原体等所致的机体感染，红霉素是惟一首选抗生素，疗效十分可靠。
静脉点滴是红霉素常用途径。一般成人每日剂量约1~2克，分2~3次给药。儿童每日剂量为每公斤体重15~30毫克，也是分为2~3次给药。无论是成人还是儿童，在静滴红霉素时都需要在输液瓶中加入一定剂量的654-2（山莨菪碱），成人每日20~30毫克，儿童每公斤体重0.1~0.2毫克，同红霉素的用药次数相同，分为2~3次静滴。
静滴红霉素时加入654-2有什么益处呢？原来，红霉素最常见的不良反应为胃肠道反应，以腹痛为最突出表现，常常呈现痉挛性疼痛，可伴有恶心、呕吐、腹泻等其他胃肠道不适，临床发生率平均为20%，而在静脉滴注时发生率更高。这是因为，这些胃肠道反应与药物剂量大小有关，如果成人6小时内剂量超过0.5克，儿童6小时内剂量超过0.2~0.3克就容易发生。相比口服红霉素来说，静脉给药血药浓度高，剂量容易偏大，故发生胃肠道反应的几率更高，需要提前预防。
药理研究证明，红霉素的胃肠道反应是因为红霉素诱发胃肠道平滑肌收缩乃至痉挛所引起的，而654-2是一种胆碱受体阻断药，能有效地拮抗胃肠道平滑肌收缩，解除胃肠道痉挛，达到镇痛止吐，预防红霉素所致胃肠道反应的目的。
